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小檗碱、巴马汀和药根碱在“三明治”培养大鼠原代肝细胞中的胆汁外排特征

梁瑞峰、Ruifeng Liang、宋献美、Song Xian-mei、葛文静、GE Wen-jing、Feng Zhang、Feng Zhang

2018Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics被引 1

摘要

目的研究小檗碱、巴马汀和药根碱在大鼠原代细胞的胆汁外排特征。 方法建立“三明治”培养大鼠原代肝细胞(sandwich cultured rat hepatocytes, SCRH)模型, 分别加入小檗碱、巴马汀、药根碱, 在含Ca2+和无Ca2+缓冲液中孵育, 采用UPLC-MS/MS分别测定3种生物碱的细胞蓄积量, 计算胆汁排泄指数和胆汁清除率, 评价小檗碱、巴马汀、药根碱在大鼠原代细胞的胆汁外排特征; 并考察P-gp、Mrp2抑制剂对3种活性成分在SCRH细胞模型中的外排转运影响。 结果随着孵育时间的延长, 3种生物碱的细胞蓄积量增加, 且含Ca2+条件下的细胞蓄积量与无Ca2+条件下相比具有明显差异; P-gp抑制剂环孢素A、维拉帕米均能减少小檗碱、巴马汀、药根碱的胆汁排泄, 且呈浓度依赖性, Mrp2抑制剂MK571、丙磺舒对3种生物碱的胆汁排泄无明显影响。 结论小檗碱、巴马汀、药根碱均经过胆汁外排, P-gp介导了3种生物碱的胆汁外排, Mrp2未参与其胆汁排泄。

引用本文（GB/T 7714）

DOI：https://doi.org/10.3969/j.issn.1001-1978.2018.02.020