超临界流体强制分散悬浮液技术制备的MTX-Fe<sub>3</sub>O<sub>4</sub>-PLLA-PEG-PLLA复合微球的体外及体内抑瘤活性评价
摘要
采用超临界流体强制分散悬浮液技术, 通过共沉淀法(C)和包埋法(M)成功制备了负载甲氨蝶呤(MTX)的Fe<sub>3</sub>O<sub>4</sub>-PLLA-PEG-PLLA磁性复合微球(MMCMs(C/M)), 并从细胞、分子和整体水平对其体外及体内抑瘤活性进行评价. 在细胞水平, MMCMs(M)比MTX具有更好的抗增殖活性, 而且引起细胞形态学改变趋于凋亡. 在分子水平, 与10 μg/mL MMCMs(C)相比, 10 μg/mL MMCMs(M)可导致<italic>Bax/Bcl-2</italic>和<italic>caspase-3</italic>的mRNA相对表达量显著增高(<italic>P</italic><0.01); Western blot考察MG-63细胞的pro-caspase-3蛋白表达情况, 结果显示, MMCMs(M)组可以有效地活化pro-caspase-3蛋白. 在整体水平, 构建S-180荷瘤小鼠作为动物模型, 体内抑瘤实验结果表明, MMCMs(M)磁诱导组相对于MTX组具有较高的抑瘤活性和低毒性. 药代动力学研究表明, MMCMs(M)磁诱导组MTX可以有效地积聚在肿瘤部位. 综合实验结果表明, MMCMs(M)可在化学治疗药物磁靶向治疗领域发挥积极的作用.
引用本文(GB/T 7714)
文果 吴, 婷婷 党, 士斌 王, 等. 超临界流体强制分散悬浮液技术制备的MTX-Fe&lt;sub&gt;3&lt;/sub&gt;O&lt;sub&gt;4&lt;/sub&gt;-PLLA-PEG-PLLA复合微球的体外及体内抑瘤活性评价[J]. Scientia Sinica Vitae, 2014.
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