先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性

周圣斌、Shengbin Zhou、王江、Wang Jiang、柳红、Hong Liu

2016Engineering被引 1

摘要

由人类果蝇相关基因（hERG）编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中，hERG钾通道影响心脏动作电位的复极过程。近年来，一些药物因阻断该通道引起QT间期延长而被撤市。本文总结了降低与hERG相关心脏毒性的先导化合物结构优化策略，包括：降低脂溶性、降低碱性、引入羟基、引入酸性基团以及构象限制等。

引用本文（GB/T 7714）

周圣斌, Shengbin Zhou, 王江, 等. 先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性[J]. 未知来源, 2016.

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DOI：https://doi.org/10.16438/j.0513-4870.2016-0200

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