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双 -β -咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

郭亮曹日晖范文玺甘紫云马芹

2016Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics被引 2

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摘要

以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株细胞)活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度(IC50)值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8~10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.

引用本文(GB/T 7714)

郭亮, 曹日晖, 范文玺, 等. 双 -β -咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 未知来源, 2016.

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DOI:https://doi.org/10.7503/cjcu20160103

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