补骨脂酚对HepG2的细胞毒性及BSEP、NTCP、FXR、CYP7A1的影响
摘要
目的观察补骨脂酚对体外HepG2细胞的毒性和对胆汁酸转运体的影响。方法用MTT法检测不同浓度补骨脂酚作用于HepG2细胞2、6和24 h对细胞增殖的影响,计算相应IC50值,并检测细胞培养基中AST和ALP活性。用实时定量PCR检测BSEP、NTCP、FXR和CYP7A1的mRNA。结果 HepG2细胞的存活率与补骨脂酚终浓度和作用时间呈负相关,在62.5~187.5μmol/L之间有良好的量效关系。补骨脂酚作用HepG2细胞6 h的IC50=177.9μmol/L,24 h的IC50=41.6μmol/L。补骨脂酚作用24 h的细胞毒性明显,细胞培养基中的AST和ALP活性显著升高,而60μmol/L的环孢菌素A（CsA）几乎可以完全对抗补骨脂酚对HepG2细胞的抑制作用。实时定量PCR检测表明,补骨脂酚作用于HepG2细胞2 h时BSEP被抑制,而24 h时BSEP、NTCP、FXR和CYP7A1的mRNA增加。结论补骨脂酚对HepG2细胞的细胞毒性可能需要通过线粒体,并可能与其影响肝细胞胆汁酸转运有关。
引用本文（GB/T 7714）
周昆, 王安红, 柴丽娟, 等. 补骨脂酚对HepG2的细胞毒性及BSEP、NTCP、FXR、CYP7A1的影响[J]. 毒理学杂志, 2015.
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