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[^99Tc^m（CO）3（H2O）3]^＋标记的新双功能联接剂的研究

张晓博、朱霖、赵学颖、刘伯里

2004核化学与放射化学Medicine被引 0

摘要

设计合成了3种新的小分子三齿配体NNS-1，NNS-2，NSN，并设计合成了文献报道的NNO三齿配体。它们作为双功能联接剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向性分子，用于设计合成新的以[^99Tc^m(CO)3]为核心的放射性药物。标记条件实验证明，3种新配体在配体量极低(10μg)、在较短的反应时间内(10min)，配体标记率可以达到95％以上，放射化学纯度大于90％，均为高效的双功能联接剂；电泳实验和脂溶性实验表明：NNS-1，NNS-2，NSN与羰基锝标记后，锝配合物显示不同价态；稳定性实验证明，3种标记物均具有很高的体外稳定性，标记后6h内基本不分解；GSH，L-半胱氨酸体外竞争稳定性实验证明其不易受到裸露-SH的进攻，因而在体内也会有较高的稳定性；小鼠动物分布试验表明，3个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除，主要在肝脏浓集，是较理想的标记[^99Tc^m(CO)3(H2O)3]^+的双功能联接剂。

引用本文（GB/T 7714）