3-羟基-4-喹诺酮类化合物的设计、合成及其抗增殖活性
摘要
将二氢杨梅素和喹诺酮抗肿瘤化合物的结构特征拼合，设计了一系列3-羟基-4-喹诺酮类化合物；以3，5-二甲氧基苯胺为原料，经还原氨化、弗克酰基化、微波促进闭环、BBr3催化脱甲基、Mannich反应等步骤制备得到16个目标化合物；采用MTT法测定了化合物对肺肿瘤细胞株A549和NCI—H460的增殖抑制活性。所合成的16个化合物均未见文献报道．其结构经IR、MS、^1H NMR确证；活性测试结果显示，多个化合物时两种细胞株均表现出中等的抗增殖活性，化合物11b对NCI—H46细胞的抑制作用最强。初步构效关系表明：在3-羟基-4-喹诺酮结构的N-1位进入异戊烯基能显著地提高化合物的抗肿瘤活性。
引用本文（GB/T 7714）
王峰华, Kai Wang, 沈建华, 等. 3-羟基-4-喹诺酮类化合物的设计、合成及其抗增殖活性[J]. 中国药科大学学报, 2014.
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