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1-(1,2,4-三唑-1H-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-1-哌嗪基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性

盛春泉、张万年、季海涛、宋云龙、杨松、周有骏、朱驹、吕加国

2003Acta Scientiarum Naturalium Universitatis SunyatseniEngineering被引 0

摘要

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物.方法根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布,设计并合成了19个1-(1,2,4-三唑-1H -1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代苄基-1-哌嗪基)-2-丙醇类化合物,测定了体外抗真菌活性.结果所有化合物对8种致病真菌均有较强的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌.结论绝大部分化合物的抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物VIII-1,10,12,17具有广谱、高活性的优点,值得进一步深入研究.

引用本文（GB/T 7714）