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2,5-二芳基-1,3-氧硫戊环化合物的合成及iNOS/PAF双重抑制活性的研究

章国燕张奕华奚涛彭司勋

2004中国药物化学杂志Medicine被引 0

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摘要

目的寻找既能抑制iNOS又能拮抗PAF受体的化合物.方法以具有PAF受体拮抗活性的2,4-二芳基-1,3-二硫戊环为先导物,合成其生物电子等排体氧硫戊环化合物,并在其2位芳环上引入具有iNOS抑制活性的基团,测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性.结果合成了25个未见文献报道的目标物,其中9个化合物(I2~I7、I10、Ⅱ5、Ⅱ6)的iNOs抑制活性强于正在Ⅲ期临床的iNOS抑制剂氨基胍.PAF受体拮抗活性测试表明,I4活性高于阳性对照药ZH-2,I5活性与ZH-2相当,I 2、I6、I8、I10和Ⅱ5、Ⅱ6活性稍低于ZH-2.结论 I4、I5具有较高的iNOS/PAF双重抑制活性,值得进一步研究.

引用本文(GB/T 7714)

章国燕, 张奕华, 奚涛, 等. 2,5-二芳基-1,3-氧硫戊环化合物的合成及iNOS/PAF双重抑制活性的研究[J]. 中国药物化学杂志, 2004.

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