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NGR-单壁碳纳米管-紫杉醇复合物的制备及其靶向性研究

张艳艳、付旭东、刘康栋、赵继敏、董子明、张振中

2013中国药学杂志Medicine被引 0

摘要

目的探讨NGR-单壁碳纳米管-紫杉醇复合物的最佳制备方法及其靶向性。方法溶液共混法制备单壁碳纳米管-紫杉醇，将其连接NGR构建NGR-单壁碳纳米管-紫杉醇载药系统，并对其进行表征。考察单壁碳纳米管-紫杉醇制备中表面活性剂的种类、探头超声次数、碳纳米管的量等因素对栽药量和包封率的影响。以S180荷瘤小鼠为模型，分别静注NGR-单壁碳纳米管-紫杉醇，单壁碳纳米管-紫杉醇和紫杉醇，采用高效液相色谱法测定小鼠脾、心、肝、肺、肾、肿瘤各组织的药物浓度，用靶向效率（TE）评价制剂的靶向性。结果碳纳米管-紫杉醇为1：2；表面活性剂Poloxamerl88和苯丙氨酸以7：3混合；选择功率600W，超声15次为探头超声条件制得单壁碳纳米管-紫杉醇，与NGR反应得到NGR-单壁碳纳米管-紫杉醇复合物，其包封率为（83．9±2．7）％，载药量为（69．3±1．5）％，Zeta电位为（-22．6±1．5）mV，平均粒径为（182．1±2．4）nm。在小鼠脾、肝、肺和肿瘤组织中NGR-单壁碳纳米管-紫杉醇和单壁碳纳米管-紫杉醇的AUC显著大于紫杉醇组（P〈0．05，P〈0．01）。在小鼠脾、肝、肺组织中单壁碳纳米管-紫杉醇和NGR-单壁碳纳米管-紫杉醇的靶向效率无明显差别，在心、肾组织中的靶向效率有所下降（P〈0．05），在肿瘤中靶向效率分别为6．78％和21．33％，差异显著（P〈0．01）。结论优化条件制备的NGR-单壁碳纳米管．紫杉醇复合物制备工艺和储存稳定性好，载药量和包封率高，且能显著提高紫杉醇的肿瘤靶向性。

引用本文（GB/T 7714）