磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂XL765的合成
摘要
目的改进磷脂酰肌醇-3激-酶(PI3K)抑制剂XL765的合成工艺。方法以邻苯二胺、草酸为起始原料经过环合、氯代、氯磺化、磺酰化、取代、还原以及酰胺化制得XL765。结果与结论经过6步反应合成目标化合物XL765,化学结构经1H-NMR及MS确证。对其中多步反应条件进行了工艺考察及优化,总收率为31.5%(以邻苯二胺计),高于文献报道收率(25.5%)。
引用本文(GB/T 7714)
Chen Chun Hao, 赵晓妍, 白玫, 等. 磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂XL765的合成[J]. 中国药物化学杂志, 2011.
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