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HER-2寡脱氧核苷酸-叶酸药物的生物学特性

谢娟、曹玫、陈文洁、蔡丽娜

2006贵州医药Medicine被引 0

摘要

目的 研究HER-2寡脱氧核苷酸（oligodeoxynucleotides，ODN）与叶酸连接药物的生物学特性。方法 HER-2反义、正义和无义寡脱氧核苷酸与叶酸联接，形成ODN-FA，标记放射性核素锝（^99mTc），与新鲜人血浆孵育1．5h、4h和6h，测定血浆蛋白结合率。在新鲜人血清37℃孵育0、5h、2h、4h和6h，用纸层析法测定血清稳定性。结果 ^99mTc-ODN-FA的血浆蛋白结合率为反义、正义和无意义寡核苷酸分别为10．58％、12．24％和11．01％；6h血浆蛋白结合率明显升高，分别为24．45％、23．58％和24．33％，差异具有显著意义（P〈0．01）。^99mTc-ASODN-FA、^99mTc-SODN-FA和^99mTc-NODN-FA6h放化纯分别为92．20％、92．12％和91．31％，与0．5h相比略有降低，差异无显著意义。结论 HER-2寡脱氧核苷酸叶酸药物的血浆蛋白结合率6h时为24％，在血清中6h内稳定，能够满足体内外分析的要求。

引用本文（GB/T 7714）