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新型乏氧显像剂^99Tc^m-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究

李囡、林保和、褚泰伟、张晓鹏、杨志

2008同位素Biochemistry, Genetics and Molecular Biology被引 0

摘要

用^99Tc^m标记了新型乏氧配体1-（4-硝基咪唑-1-）丙醛肟氨（N4IPA），TLC及HPLC法对标记物进行质控，并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况，最后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的聚集情况，以研制结构简单、易于标记、性能优良的新型乏氧显像剂。结果显示，标记物的放化纯度〉90％，脂水分配系数2．71±0．05（n=3），为亲脂性化合物；在室温、37℃及37℃＋人血白蛋白3种情况下存放均较稳定。体外细胞摄取实验表明，加入标记物后1～4h，乏氧体系中中国仓鼠卵巢细胞株（CHO）细胞对标记物的摄取百分数均高于相应的非乏氧体系（P〈0．05），且乏氧体系中CHO的摄取百分数随时间延长而逐渐增高。血液清除实验表明，^99Tc^m-N4IPA在正常小鼠体内的血液清除符合二室代谢模型，其分布相半衰期为15min，消除相半衰期为10．2h。荷脑胶质瘤U87裸鼠显像及体内分布数据表明，标记物主要经肾脏排泄，还有部分经肝肠途径排泄；标记物在肿瘤内有一定聚集，其2h及4h的瘤与血的放射性摄取比分别为1．57±0．31和1．98±0．25，而瘤与肌肉的放射性摄取比分别为11．89±1．64和13．11±1．47。以上结果提示，^99Tc^m-N4IPA具有乏氧选择性，可使肿瘤清晰显影，有望成为一种新的肿瘤乏氧显像剂。

引用本文（GB/T 7714）